Purification engineering technology research center of Sichuan Province Natural Medicine
四川省天然药物分离纯化工程技术研究中心
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酰化黄酮糖苷的分类及其生物活性
本文来自: 发布时间:2025-03-05
黄酮糖苷主要是由黄酮基本骨架主要位置上的氧化作用所形成的。糖取代基多以氢氧化形式与黄酮碳骨架相连,形成O-糖苷,也有少数与黄酮A环上的C原子直接相连形成C-糖苷,如牡荆素、葛根素等。糖基主要包括葡萄糖、半乳糖、鼠李糖、木糖、阿拉伯糖等,且部分糖基有乙酰化、咖啡酰化、香豆酰化、没食子酰化等现象。
近年来,大量研究发现酰基化黄酮糖苷类化合物在许多植物药中广泛分布。相较于黄酮苷,酰基化结构稳定性与脂溶性更好,生物利用率高,疗效更显著;酰基修饰也正逐步成为药物研发领域的热点之一。酰基化黄酮苷主要具有以下生物活性:
1. 抗病毒活性
黄酮类化合物是天然产物中抗病毒的典型代表,具有广泛的抗病毒活性,主要涉及抗HIV、抗流感病毒、抗HBV等。近年来通过研究活性部位中酰基化黄酮苷与体外抗 HBV 活性的影响,发现黄酮类化合物结构中的糖基数量及母核结构与其抗 HBV活性有密切关系,表现为黄酮单糖苷>黄酮二糖苷,芹菜素>木犀草素>槲皮素;而酰基化黄酮糖苷表现更明显的体外抗 HBV 活性,表现为没食子酰基>阿魏酰基>香豆酰基。
2.抗氧化活性
植物中的黄酮苷能够有效清除细胞老化的元凶——自由基,因而具有理想的天然抗衰效果,能够预防多种慢性病并提高人体排毒和防御机能。例如酰化花青素的抗氧化作用更强,调节葡萄糖和脂质代谢的同时还能改善肠道屏障维持肠道微生物群的平衡。
3.抗炎活性
黄酮苷可以通过抑制炎症介质的释放以减轻炎症反应,对于治疗关节炎、心血管疾病等具有积极效果。Tubaro.A等从圣栎(Quercus ilex L.)叶中分得一种新型酰化黄酮局部应用有显著抗炎作用。
4.抗补体活性
孙连娜等公布了酰化黄酮苷化合物及其在制备补体抑制剂药物上的发明。该发明经体外试验证实了鼠曲草中4种酰化黄酮苷在对补体系统的经典途径激活所引发的细胞溶血均有抑制作用,且各单体化合物的活性比鼠曲草总提取物的活性强,表明酰化黄酮苷是一类有效浓度低的优质补体抑制剂,可作为活性成分用来制备新型的抗补体药物。
除以上归纳的作用,酰基化黄酮糖苷成分还有很多种生物活性,如抑制乙醇脱氢酶活性、预防骨骼肌萎缩、抑菌、降血糖血脂和减肥等。
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参考文献:
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