矢车菊素-3-O-葡萄糖苷（Cyanidin-3-O-glucoside,C3G）作为一种广泛存在于水果、蔬菜和谷物中的天然花青素，因其鲜艳的色泽和多样的生物活性而备受关注。本文概述了矢车菊素-3-O-葡萄糖苷近期在抗氧化、抗炎、抗癌、代谢调节和器官保护等方面的研究进展，并对其作用机制、生物利用度和稳定性改善策略进行总结，旨在为其开发应用提供理论支撑及实物支持。

英文名：Cyanidin 3-O-glucoside chloride

中文名：矢车菊素-3-O-葡萄糖苷

CAS号：7084-24-4

分子式：C₂₁H₂₁ClO₁₁

分子量：484.84g/mol

结构类型：Anthocyanins

来源：桑叶、越桔、番薯、蓝莓、黑米

溶解度：溶于甲醇、水、氯仿

LogP：0.19

中文副名：氯化紫菀苷,氯化白除虫菊苷

英文副名：Kuromanin,Kuromanine,Cyanidin 3-β-glucoside,Glucocyanidin,Chrysontemin

药理活性作用

一、抗炎活性^[1]

研究发现：

C3G及其脂质体在THP-1巨噬细胞中显著降低多种炎症相关因子（TNF-α,IL-1β,IL-6,IL-8）的水平，并保护细胞免于凋亡。

作用机制：

抑制LPS诱导的NF-κB信号通路活化，从而减少促炎细胞因子的释放（图1）。

图1 矢车菊素-3-O-葡萄糖苷（C3G）作为抗炎剂的作用机制^[9]

二、抗氧化活性^[2]

研究发现：

C3G脂质体能显著提升GES-1胃上皮细胞的总抗氧化能力（T-AOC），降低脂质过氧化产物MDA，保护细胞免受H2O2诱导的氧化损伤。

作用机制：

通过激活细胞内源性抗氧化通路，清除自由基，减轻氧化应激。

三、细胞保护（lncRNA调控）^[3]

研究发现：

C3G能通过改变长链非编码RNA（lncRNA）的表达谱，减轻玉米赤霉烯酮（ZEN）对猪颗粒细胞的损伤。

作用机制：

调节lncRNA表达，干预PI3K/AKT信号通路，抑制细胞凋亡。

四、神经保护^[4]

研究发现：

通过激活Nrf2信号、抑制GSK-3β、调节线粒体功能及抗氧化酶活性，在肾脏、视网膜、肺和神经系统中全面对抗氧化应激^[1]。

作用机制：

在Aβ转基因线虫模型中抑制Aβ聚集，增强抗氧化能力，改善记忆。在BV2小胶质细胞中抑制LPS诱导的炎症和氧化损伤。

五、糖异生与癌细胞衰老^[5]

研究发现：

C3G通过激活AMPK途径抑制肝脏糖异生，并能诱导氧化应激下的癌细胞衰老和凋亡。

作用机制：

激活AMPK通路，进而抑制糖异生（图2）；通过诱导细胞衰老和凋亡发挥抗癌活性。

图2 矢车菊素-3-O-葡萄糖苷（C3G）在糖尿病中的调控机制

六、抗真菌毒素^[6]

研究发现：

C3G能影响禾谷镰刀菌的生长并持续降低其产生的enniatin真菌毒素。

作用机制：

影响真菌生长和毒素生物合成。

七、酶抑制活性^[7]

研究发现：

C3G对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶表现出可逆的非竞争性抑制作用，提示其在血糖控制方面的潜力。

作用机制：

通过氢键和疏水力与酶的关键氨基酸残基相互作用，抑制碳水化合物消化酶活性。

应用领域

1、女性生殖健康^[8]

研究发现：

C3G对女性生殖健康有益，能保护卵巢细胞免受氧化应激，抑制卵巢癌和宫颈癌细胞生长，并可能缓解多囊卵巢综合征（PCOS）。

作用机制：

抗氧化、抗炎、诱导癌细胞凋亡、调节雌激素受体及相关生长因子和血管生成通路（图3）。

图3 矢车菊素-3-O-葡萄糖苷（C3G）通过多种细胞信号通路对女性生殖过程的凋亡效应^[8]

2、调节代谢紊乱与预防肥胖^[9]

研究发现：

C3G在预防肥胖相关代谢紊乱中功效显著，能调节脂质代谢、增强能量稳态，并改善心血管疾病、2型糖尿病及胰岛素抵抗。

作用机制：

调节脂质代谢、增强能量稳态、抗氧化、抗炎、抑制NF-κB通路、激活Nrf2/AMPK通路、改善肠道菌群（图4）。

图4 矢车菊素-3-O-葡萄糖苷（C3G）调控脂质代谢示意图^[9]

3、缓解运动性疲劳^[10]

研究发现：

C3G等天然黄酮类化合物通过抗氧化和抗炎特性，在缓解运动性疲劳方面显示出潜力。

作用机制：

抑制氧化应激和炎症反应，调节能量代谢，激活Keap1/Nrf2/ARE和AMPK/PGC1-α通路。

4、肝脏保护^[11]

研究发现：

C3G的酰化衍生物（C3G-月桂酸酯）对H2O2诱导的LO2肝细胞氧化损伤具有显著保护作用。

作用机制：

抑制活性氧产生，恢复抗氧化酶活性，改善线粒体功能，并激活PI3K/Akt-Nrf2-HO-1/NQO1通路。

5、肾脏保护^[12]

研究发现：

黑米中的C3G能显著预防链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠的肾功能障碍和肾纤维化。

作用机制：

抗胰岛素抵抗、抗氧化应激、抗炎、抑制TGF-β1/p-Smads表达和细胞外基质（ECM）聚集。

6、畜牧业应用^[13]

研究发现：

富含C3G的黑甘蔗青贮料可作为饲料，减轻山羊的氧化应激，并改善肉质。

作用机制：

调节瘤胃发酵，提高抗氧化酶活性，稳定肌肉膜，改善肉质。

图5 矢车菊素-3-O-葡萄糖苷（C3G）在人体胃肠道不同部位的降解和吸收示意图^[9]

C3G的临床应用潜力受到其理化性质的限制，主要是低稳定性和低生物利用度。近期的研究重点之一是开发新策略以克服这些挑战。

1、递送系统封装

脂质体和纳米脂质体作为递送载体，能有效提高C3G的稳定性、溶解度和生物利用度^[1][2]。有研究表明，C3G脂质体粒径约为234nm，包封率可达75.0%，能显著提高其在GES-1细胞中的抗氧化活性^[2]。

2、分子修饰

酶促酰化是一种有效的修饰方法。通过将脂肪酸链连接到C3G的葡萄糖部分，可以显著提高其亲脂性和稳定性^[14]。研究发现，虽然酰化降低了C3G的体外抗氧化活性，但其细胞内抗氧化活性却显著增强，例如，C3G-月桂酰基酯的细胞抗氧化能力比C3G高出125.9%^[14]。另一项研究也证实，C3G-月桂酸酯比C3G本身具有更优的肝保护作用^[11]。

3、与大分子相互作用

C3G与食品基质中的大分子（如蛋白质和多糖）的相互作用也影响其稳定性。研究发现，C3G可以与酪蛋白水解物发生相互作用，并通过氢键、范德华力或疏水作用形成复合物^[15]。这种相互作用在某些条件下表现出协同抗氧化效应，但也可能因掩盖活性基团而产生拮抗作用^[15]。同样，与经过超声修饰的果胶结合，可以提高C3G的热稳定性^[16]。然而，与β-伴大豆球蛋白（7S）的强相互作用在热处理后反而降低了C3G的生物可及性和抗氧化能力^[17]。
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性状：固体

颜色：紫红色

储藏条件：密闭、干燥、常温

供应规格：克级至百克级供应，有成熟工艺，稳定供应

理化数据来源：普思生物官网、PubChem、HMDB

参考文献：

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