白花地胆草是菊科地胆草属植物白花地胆草（Elephantopus tomentosus L.）的根及全株，主要分布在我国海南、广东、台湾、福建等省份。在传统医学中，白花地胆草的全草被用于治疗多种疾病，包括扁桃体炎、感冒、肝炎、腹痛、腹泻以及湿疹等，展现了其丰富的药用价值。药理研究进一步揭示，白花地胆草具有抗炎、抗肿瘤、抗菌、抗病毒及抗氧化等多重生物活性^[1]。本文主要介绍三个源自白花地胆草的倍半萜内酯，在微观的分子世界里，我们惊喜地发现，这三个分子结构在形态上呈现出与小猪佩奇高度相似的特征，其独特的构型仿佛是小猪佩奇形象的微观映射。基于这一有趣的发现，我们以一种形象且亲切的方式，将它们命名为“佩奇一家”。我们将聚焦探讨“佩奇一家”的抗肿瘤活性。

中文名：2-去乙氧-2-羟基白花地胆草苦素

英文名：2-Deethoxy-2-hydroxyphantomolin

CAS号：821799-76-2

分子式：C₁₉H₂₂O₆

分子量：346.38

中文名：柔毛地胆素

英文名：Molephantin

CAS号：50656-66-1

分子式：C₁₉H₂₂O₆

分子量：346.38

中文名：柔毛地胆宁

英文名：Molephantinin

CAS号：56221-98-8

分子式：C₂₀H₂₄O₆

分子量：360.40

这三个化合物结构类似，由α-亚甲基-γ-内酯环构成它的身体和腿，β-不饱和环戊烯酮环构成它的猪鼻子，‌烯丙基酯侧链是它手里的气球。当它牵着气球从核磁检测器跑过时，核磁“猪叫峰”的变化就像小猪蹦跳时肚皮的起伏。这些由碳氢氧精心编织的“卡通角色”，正是植物王国馈赠给人类的天然幽默。‌

核心官能团及其功能：

①α-亚甲基-γ-内酯环‌‌

作用机制‌：通过烷基化肿瘤细胞DNA聚合酶暴露的巯基，降低其活性并抑制细胞呼吸状态。

②‌β-不饱和环戊烯酮环‌‌

作用机制‌：边缘抑制DNA聚合酶，增强抗肿瘤活性。

③‌烯丙基酯侧链‌

作用机制：增加脂溶性，提高对肿瘤细胞的穿透性。

‌协同效应：

研究表明，含有α-亚甲基-γ-内酯环和‌β-不饱和环戊烯酮环体系的化合物，对DNA聚合酶的抑制效果强于拥有单一官能团的化合物，而烯丙基酯侧链能进一步增强抑制效果。

‌活性数据：

在Ehrlich腹水肿瘤筛选中，柔毛地胆素和柔毛地胆宁均抑制了至少60%的肿瘤生长，用Walker256腹水癌肉瘤测试的两种化合物均有活性；柔毛地胆宁使动物的存活时间延长了三倍；在P-388淋巴细胞白血病筛查中，柔毛地胆宁显示T/C>125，T为治疗组存活时间，C为对照组存活时间，T/C>125即柔毛地胆宁对P-388淋巴细胞白血病也具有抑制效果^[2]。

这三个被戏称为佩奇一家的天然分子，不仅以卡通化的结构特征颠覆了传统药物化学的刻板印象，更用扎实的活性数据证明：自然界最精妙的幽默往往蕴藏着最严肃的生存智慧。

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理化数据来源：普思生物官网、PubChem、HMDB

参考文献：

[1]李阳,张春云,林挺等.白花地胆草的化学成分研究.中国中药杂志[J],Vol.38,Issue 11,2013

[2]Iris H.Hall，Kuo-Hsiung Lee，Charles O.Starnes，et al. Agents XXX:Evaluation of a-Methylene-r-lactone-Containing Agents for Inhibition of Tumor Growth，Respiration，and Nucleic Acid Synthesis，Journal.Of Pharmaceutical Sciences，67，1235（1978）