茶皂素E1的药理活性研究进展

茶皂素E1（Theasaponin E1）是一种从茶树（Camellia sinensis）中提取出来的五环三萜化合物。它具有多种生物活性，包括抗肿瘤、抗Ⅱ型糖尿病、抗真菌、抗血管生成和抗肥胖等，尤其在抗癌和抗糖尿病领域显示出巨大的临床应用潜力。

英文名：Theasaponin E1

中文名：茶皂素E1

CAS号：220114-28-3

分子式：C59H90O27

分子量：1231.3 g/mol

来源：茶（Camellia sinensis (L.) Kuntze）、普洱茶（Camellia sinensis var. assamica (J. W. Mast.) Kitam.）

溶解性：溶于甲醇、DMSO，不溶于乙腈、水

LogP：-0.4

药理活性作用

1.抗肿瘤作用：茶皂素E1对铂耐药卵巢癌细胞具有较强的生长抑制作用。其对卵巢癌OVCAR-3和A2780/CP70细胞具有浓度依赖性的生长抑制作用，IC50值分别为3.5μM和2.8μM。同时，对正常卵巢IOSE-364细胞的毒性较低，IC50值大于5μM。显示出优异的抗癌潜力。

图1 茶皂素E1对OVCAR-3人卵巢癌细胞抗癌作用的示意图^[1]

2、抗糖尿病作用：茶皂素E1通过激活PI3K/Akt/mTOR信号通路，增加C2C12成肌细胞的葡萄糖摄取能力，改善肌肉能量代谢，降低血糖水平，对于Ⅱ型糖尿病具有潜在的治疗作用。

图2 茶皂素E1通过激活PI3K/Akt/mTOR信号通路的葡萄糖摄取机制^[2]

3、抗血管生成：茶皂素E1通过抑制VEGF受体复合物和NF-κB激活，抑制血管内皮细胞的管状结构形成，展示出抗血管生成作用，对于抑制肿瘤生长和转移具有重要意义。

图3 茶皂素E1抗血管生成作用的可能信号通路，从VEGFR-2、β-catenin、PI3-K到NF-κB^[3]

4、抗肥胖作用：茶皂素E1能够抑制脂肪细胞形成，对于肥胖和相关代谢综合征的预防和治疗具有潜在效果^[3]。

5、神经保护作用：茶皂素E1通过激活α-分泌酶和neprilysin显著降低Aβ浓度，减少β-和γ-分泌酶的活性，降低乙酰胆碱酯酶的活性，显示出作为神经保护天然产物改善阿尔茨海默病（AD）的潜力^[4]。

6、抗真菌作用：茶皂素E1通过干扰麦角甾醇的生物合成、破坏线粒体和调节能量代谢发挥抗真菌作用，具有作为新型抗白色念珠菌药物的潜力。其最低抑菌浓度（MIC）和最低杀菌浓度（MFC）均为100μM^[5][6]。

普思生物可大量供应茶皂素E1，并可根据客户应用要求进行委托定制生产。

理化数据来源：普思生物官网、PubChem、HMDB

参考文献：
[1]Li B, Tong T, Ren N, Rankin GO, Rojanasakul Y, Tu Y, Chen YC. Theasaponin E1 Inhibits Platinum-Resistant Ovarian Cancer Cells through Activating Apoptosis and Suppressing Angiogenesis. Molecules. 2021; 26(6):1681
[2]Zhang M, Chen Z, Tian D, LZ, Wang S, Huo Y, et al. Effects of theasaponin E1 on the regulationglucose uptake of C2C12 myoblasts PI3K/Akt/mTOR signaling pathway. CyTA - Journal of Food. 2023; 21(1): 682–691.
[3]Kim JD, Chaudhary N, Seo HJ, Kim MY, Shin TS. Theasaponin E1 as an effective ingredient for anti-angiogenesis and anti-obesity effects. Biosci Biotechnol Biochem. 2014;78(2):279-87.
[4][1] Khan M I , Shin J H , Kim M Y ,et al.Green Tea Seed Isolated Theasaponin E1 Ameliorates AD Promoting Neurotoxic Pathogenesis by Attenuating Aβ Peptide Levels in SweAPP N2a Cells[J].Molecules, 2020, 25(10):2334.
[5]Chen Y, Gao Y, Yuan M, Zheng Z, Yin J. Anti-Candida albicans Effects and Mechanisms of Theasaponin E1 and Assamsaponin A. International Journal of Molecular Sciences. 2023; 24(11):9350.
[6]Chen Y, Gao Y, Li Y, Yin J. Anti-Biofilm Activity of Assamsaponin A, Theasaponin E1, and Theasaponin E2 against Candida albicans. International Journal of Molecular Sciences. 2024; 25(7):3599.

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