川芎中的核心活性苯酞——(E)-藁本内酯

藁本内酯结构中有环外双键可分为顺反两种异构体即(Z)-Ligustilide和(E)-Ligustilide。由于Z型结构为空间优势构象比E型更稳定，因而Z型藁本内酯在中药材中含量为E型的10倍以上^[1]。藁本内酯是不饱和苯酞结构且3位上有活泼的丁烯基，因而稳定性不佳极易发生异构化、氧化、环加成、聚合等结构变化产生其他结构相近的苯酞类化合物。

(E)-藁本内酯的药理活性

1.抗凝血
实验研究表明，川芎的抗血小板聚集作用与多种药效成分相关，关联性最强的则是(E)-藁本内酯，表现出良好的对脑血管疾病防治作用^[2]。
2.抗炎
(E)-藁本内酯能够阻碍炎症信号的传递，影响下游蛋白的表达，还可以抑制NOD样受体蛋白3(NLRP3)信号通路来缓解骨关节炎^[3]。例如海桐皮方提取膏能够治疗膝骨关节炎(kneeosteoarthritis，KOA)，其关键透皮成分正是(E)-藁本内酯^[4]。
3.抗氧化
苯酞类成分是川芎肾脏保护作用的有效部位，(E)-藁本内酯可增强Nrf2的活化、减少肾脏胶原沉积、对抗氧化应激造成的损伤来改善肾功能障碍，抑制肾纤维化进程，防止肾脏进一步硬化^[5]。这能够有效阻止慢性肾病进展至终末期肾病。其抗氧化作用在治疗阿尔兹海默症过程中也有体现，主要是通过减轻氧化应激、改善线粒体功能，抑制神经细胞凋亡、调节内质网应激及自噬，抑制神经炎症等保护神经^[6]。

(E)-藁本内酯通过多靶点作用机制为脑血管疾病、骨关节炎、肾病及神经系统疾病提供了新的治疗思路，展现出不可忽视的应用潜力。普思生物国内首发现货(E)-藁本内酯对照品，为相关药物研究与开发提供可靠物质基础。

参考文献：
[1] 汪程远,杜俊蓉,钱忠明.藁本内酯的研究进展[J].中国药学杂志,2006,(12):889-891.
[2] 姚艺新.川芎基于抗血小板聚集作用与药效成分的质量评价[D].成都中医药大学,2017.
[3] 王帅,金志江,施莉萍,等.中医定向透药疗法联合西药治疗膝骨关节炎疗效研究[J].浙江中西医结合杂志,2025,35(01):53-56.
[4] 夏迪.海桐皮方湿敷治疗寒湿痹阻型腰椎间盘突出症的临床观察[D].中国中医科学院,2024.DOI:10.27658/d.cnki.gzzyy.2024.000158.
[5] 殷越,牟春燕,沈子芯,等.川芎化学成分及药理作用研究进展[J/OL].环球中医药,1-7[2025-03-14].http://cnki2.699wx.cn/kcms/detail/11.5652.r.20250226.1143.047.html.
[6] 侯效英,高帆,杜丽东,等.藁本内酯稳定性研究进展[J].中国药学杂志,2024,59(24):2299-2305.
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